新型中枢精神兴奋药--莫达非尼的研究进展
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张医生
2007-7-19 15:41:24
莫达非尼是一种中枢神经肾上腺素能激动剂,用于治疗自发性嗜睡症和发作性睡病。临床研究证明对自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人有效率分别为83%和71%;病人使用3a表明该药没有外周不良反应,不干扰夜间睡眠,不产生耐受性。
莫达非尼(Modafinil.Mod)对哺乳动物,包括唤醒醒罗猴脑电图及大、小鼠的活动和行为有效,但无刻板行为。莫达非尼间接涉及中枢α1-肾上腺素能机制,在行为激活作用上不涉及多巴胺。莫达非尼的觉醒作用淑 及神经化学机制,而对脑的单胺无或仅有微弱影响。
莫达非尼的急慢性毒作用低,而受性良好。对生殖、致癌、致突变实验无任影响。莫达非尼血浆浓度与剂量有关,达峰时间为1-4h,峰浓度值4.8或13.0mg/L,表观分布容积为60L、t1/2为10-14h。莫达非尼有改善发作性和自发性嗜睡症睡眠障碍、显著减少白天睡眠时间和次数,不影响夜间睡眠时间和质量。不良反应较少而轻微、无苯丙胺样的成瘾性、焦虑或困惑感。
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